1552年、34才の李時珍は『本草綱目』を書きはじめ、何度も湖南・湖北・広東・広西・江西などの山川へ足を運んでは、薬を探して確認しました。 3回原稿を直して 1578年、27年を経て完成した『本草綱目』は、16部、52巻、約190万字からなります。 本書にはそれまで分かっていた1518種に、374種の薬物が加わり、合せて1892種の薬物が掲載されています。 ほかに単方11096方を収録し、1100枚の植物図も描かれています。
幼い時に理学教育を受けた李時珍は、南宋の著名な理学者である朱熹(しゅき)の『通鍳綱目(つうかんこうもく)』を拝借して、書名を『本草綱目』にしました。 李時珍は脱稿した『本草綱目』を出版するために、故郷から江蘇省へ行き、刑部尚書(けいぶしょうしょ)から引退した 最も有名な文学家である 王世貞(おうせいてい)に頼み、序文を書いてもらいました。 そのお陰で、1596年、李時珍が死没後3年を経て、南京で『本草綱目』は500部の金陵版(きんりょうばん)が出版されました。 “近世所習用而確乎有明効者、其用心亦勤矣、医家諸流、得此書而存之、庶幾可無誤乎”。 本が出版されてから好評となり1603年、『本草綱目』は翻刻されました（江西版）。